CAS:459424-38-5 ， 氟氯化胆碱 | 厂家

CAS:459424-38-5 ， 氟氯化胆碱 | 厂家SKU:FR508282,详情描述

合成分析

氟胆碱衍生物，尤其是[18F，氟乙基胆碱的合成涉及自动化和优化的程序，以确保高放射化学产率和纯度，适用于临床应用。技术涉及与二甲氨基乙醇和特定氟化剂的亲核取代反应。例如，使用1-[(18)F，氟-2-甲苯磺酰基乙烷作为烷化剂可以合成[18F，氟乙基胆碱，合成时间为50分钟，总放射化学产率为30±6%，比活度>55 GBq/μmol，放射化学纯度为95-99%（Piel et al.，2007）。

分子结构分析

氟胆碱及其类似物的分子结构以引入氟原子为特征，这对其物理和化学性质有显著影响。人们已开展了固态和溶液结构等研究，以了解其首选构象以及氟化对分子行为的影响。对于氟胆碱，其首选构象在水溶液中为向斜构象，这表明特定的相互作用可能会影响其在生物系统中的吸收和代谢（Birdsall 等人，1980 年）。

化学反应和性质

氟胆碱会经历氟化化合物特有的化学反应，包括与 OCT2 等有机阳离子转运体的反应。这种相互作用对于其在癌细胞中的吸收至关重要，影响分子的生物分布和作为成像剂的功效。OCT2 介导的流入动力学表明氟胆碱在体内吸收中发挥重要作用，凸显了了解这些化学相互作用对于优化其临床应用的重要性（Visentin 等人，2018 年）。

科研应用

肾脏肿瘤成像

氟胆碱，特别是 [18F，氟胆碱，在使用正电子发射断层扫描 (PET) 对肾脏肿瘤进行成像时起着重要作用。它有助于监测肿瘤代谢活动。Visentin 等人 (2018) 的研究强调，氟胆碱在细胞中的吸收是由有机阳离子转运体 2 (OCT2) 介导的。这一特性对于肾细胞癌 (RCC) 成像至关重要，特别是对于提高小转移性病变的检测灵敏度，这是 RCC 分期期间的主要临床挑战 (Visentin et al., 2018)。

前列腺癌诊断

氟胆碱已被证明可有效诊断前列腺癌。Silveira 等人 (2016) 对小鼠进行了 [(18)F，氟胆碱的临床前研究，包括急性毒性、生物分布、药代动力学、辐射剂量测定和微 PET 成像研究。这些研究支持其在核医学中的应用，特别是在前列腺癌诊断中 (Silveira 等人，2016)。

前列腺癌骨转移的检测

氟胆碱对于检测前列腺癌患者的骨转移也至关重要。Beheshti 等人 (2016) 阐明，18F-氟胆碱 PET/CT 有利于早期检测骨髓转移，有助于评估激素治疗反应并区分退行性和恶性骨异常 (Beheshti 等人，2016)。

脑肿瘤成像

氟胆碱对各种癌症（包括脑肿瘤）具有诊断潜力。Paudel 等人 (2019) 提出的一个案例显示，氟胆碱 PET/CT 可以显示颅骨和其他骨骼位置中强烈的示踪剂嗜性病变，有助于诊断浆细胞肿瘤（Paudel 等人，2019 年）。

肝脏病变的鉴别

在 Van den Esschert 等人（2010 年）的研究中，PET/CT 结合 18F-氟胆碱用于区分肝细胞腺瘤 (HCA) 和局灶性结节增生 (FNH)。该技术在区分这些肝脏病变方面显示出良好的前景，这对于准确诊断和制定治疗计划具有重要意义（Van den Esschert 等人，2010 年）。

胶质瘤表征

García Vicente 等人 (2019) 的一项研究探讨了神经胶质瘤中 F-氟胆碱的代谢特征与组织病理学和分子参数以及存活率之间的关联。该研究发现了显著的相关性，表明 F-氟胆碱 PET 在预测神经胶质瘤病例中的肿瘤生物学和患者预后方面很有用 (García Vicente et al., 2019)。

氟胆碱合成中的故障排除

Vatsa 等人 (2018) 讨论了用于各种癌症成像的 F-18 氟胆碱合成过程中的挑战和故障排除策略。这项研究对于了解这种重要放射性药物生产过程中的复杂性至关重要 (Vatsa 等人，2018)。

未来发展方向

新兴的 PET 成像技术，如 18F-氟胆碱，有可能彻底改变甲状旁腺成像 。PET/MRI 可能特别适合甲状旁腺成像（如可用），因为它能够同时进行动态对比增强成像和共配准的 18F-氟胆碱 PET 成像，且对甲状腺的辐射剂量较低 。

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